Инструкция по применению

Международное наименование: Бикалутамид (Bicalutamide)

Состав

1 табл.: бикалутамид — 50 мг, вспомогательные вещества: лактоза; поливидон; магния стеарат; гликолят крахмальный натрия состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза; макрогол 300; титана диоксид. 1 табл.: бикалутамид — 150 мг, вспомогательные вещества: лактоза; поливидон; магния стеарат состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза; макрогол 300; титана диоксид.

Фармакологические свойства

Антиандрогенное, противоопухолевое. Не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы. Касодекс представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Показания к применению

Распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с применением аналога ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (таблетки 50 мг); локализованный рак предстательной железы у пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии (таблетки 150 мг); местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии (таблетки 150 мг) в сочетании с раместно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприемлемы (таблетки 150 мг), в виде монотерапии.

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата; Касодекс не назначают женщинам и детям.

Способ применения и дозы

Таблетки 50 мг назначают взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) в дозе 50 мг/сут. Лечение необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией. Таблетки 150 мг назначают по 150 мг 1 раз/сут в виде монотерапии. Пациентам с почечной недостаточностью и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Касодекс хорошо переносится большинством больных и, лишь в редких случаях, его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов. Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать ожидаемые эффекты, включая приливы, зуд, а также болезненность молочных желез и гинекомастию, выраженность которых уменьшается после одновременно проведенной кастрации. Иногда у больных, принимающих Касодекс, возникает боль в животе, диарея, тошнота, рвота, астения, депрессия, алопеция, восстановление роста волос, гематурия, снижение либидо и сухость кожи. При клинических испытаниях Касодекса были отмечены изменения со стороны печени (повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз). Эти изменения чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения. В отдельных случаях на фоне лечения Касодексом возможно развитие печеночной недостаточности, при этом причинно-следственная связь между развитием данного побочного эффекта и лечением Касодексом не установлена. Кроме того, в ходе клинических испытаний при одновременном применении Касодекса и аналога ГнРГ были отмечены следующие побочные эффекты (как возможные побочные эффекты медикаментозной терапии, по мнению клиницистов, с частотой больше или равной 1%). Следует отметить, однако, что не удалось достоверно доказать причинно-следственную связь между этими эффектами и проводившейся терапией, кроме того некоторые из этих эффектов часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запоры, метеоризм. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, снижение либидо. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны мочеполовой системы: импотенция, никтурия. Со стороны системы кроветворения: анемия. Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, усиление потоотделения, гирсутизм. Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение или уменьшение массы тела. Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в области таза, ознобы.

Взаимодействие с другими веществами

Нет сведений о каких-либо фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 не обнаружено потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами. Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узким терапевтическим окном. Поэтому противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. Перед началом использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных препаратов (циметидин, кетоконазол). Теоретически такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций. Касодекс, по-видимому, не взаимодействует с лекарственными средствами, которые обычно применяют одновременно с ним. Показано, что в дозах до 150 мг/сут Касодекс не вызывает индукции ферментов. Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Касодекса тем больным, которые уже получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска

табл. п.п.о. 150 мг бл. 14 кор. 2

Синонимы

Касодекс табл. п.о. 50 мг N28 Corden Pharma GmbH Германия [Бикалутамид] 5702 руб	Бикалутамид-Канон табл. п.п.о. 50 мг N30 Канонфарма продакшн Россия [Бикалутамид] 1833 руб	Бикалутамид-Тева табл. п.п.о. 150 мг N28 Teva Pharmaceutical Industries Ltd Израиль [Бикалутамид] 1608 руб
Бикалутамид табл. п.п.о. 50 мг N28 Р-Фарм Россия [Бикалутамид] 524 руб	Бикалутамид табл. п.п.о. 50 мг N30 Озон ООО Россия [Бикалутамид] 682 руб	Билумид табл. п.о. 150 мг N28 Верофарм Россия [Бикалутамид] Под заказ
Билумид табл. п.о. 50 мг N28 Верофарм Россия [Бикалутамид] Под заказ